微剂量0期

对于许多新候选药物而言，亚治疗剂量的人体微剂量研究（0期）可提供比其它方法（如异速生长法）更精确的人体PK/ADME预测性数据，因为最好的人体模型就是人体本身。这些数据降低了最优候选药物在I期临床阶段的风险。微剂量给药研究也用于评估吸收和系统暴露，如皮肤和肺。

临床0期的实验设计，我们推荐以微剂量进行口服和静脉注射交叉设计给药，以提供药代动力学和绝对生物利用度的数据。
 
香港35图库图大全支持非放射性和放射性同位素标记的微剂量研究

• 通过LC-MS/MS对13C标记的药物进行分析（假设实验有符合期望的LLOQ）
• 通过LC+AMS对¹⁴C标记的药物进行分析（通常比LC-MS/MS的LLOQ更低，同时需要更短的方法开发和验证时间）

典型应用：

• 先导化合物和备选化合物的筛选
• 与已上市药物进行比价
• 用探针底物进行混合策略的药物-药物相互作用（DDI）研究（用于酶抑制／诱导实验）
• 同 ¹⁴C微剂量-11C PET PK/PD研究联用，用于中枢神经系统药物
• 药物靶点和组织分布（如：来源于肿瘤活检标本中的人体DNA抗癌螯合剂）